Le terapie farmacologiche dell’artrosi

Le terapie farmacologiche comprendono tutte le opzioni terapeutiche che prevedono l’uso di specifici principi attivi per il trattamento dei sintomi. Il termine principio attivo in senso stretto in realtà dovrebbe essere utilizzato solo per i principi attivi contenuti nei farmaci. Nel linguaggio comune, invece, si intendono come principi attivi tutte le sostanze che vengono assunte per via orale, o somministrate con altre modalità, e che sembrano promettenti per il successo del trattamento.

Tuttavia, la differenza tra i principi attivi e le altre sostanze è di fondamentale importanza perché l’azione medica, soprattutto in caso di malattie croniche, deve sempre basarsi sull’evidenza medica. Ciò significa che affinché una determinata sostanza possa essere definita “principio attivo” deve essere stata dimostrata la sua efficacia di cura di una specifica patologia sulla scorta di studi clinici.

Non tutto ciò che viene pubblicizzato, soprattutto per il trattamento dell’osteoartrosi, è in grado di reggere il controllo scientifico. Il paziente che cerca di curare la sua artrosi da solo corre il rischio di ricorrere a mezzi o metodi per nulla efficaci a causa delle molteplici, e in parte contraddittorie, dichiarazioni pubblicitarie. I messaggi pubblicitari andrebbero affrontati con una certa dose di scetticismo, soprattutto quando promettono troppo, e in ogni caso è consigliabile chiedere il parere di uno specialista prima di intraprendere qualsiasi azione.

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Farmaci antinfiammatori non steroidei topici: la prima scelta per il dolore da artrosi

I farmaci antinfiammatori non steroidei topici (FANS) comprendono tutti i gel, le creme e i cerotti contenenti principi attivi come il diclofenac o l’ibuprofene (per non citare che i più noti!), indicati per la terapia locale delle patologie dolorose. Fino una ventina di anni fa, l’efficacia di questi farmaci antinfiammatori applicati localmente era molto sottovalutata. Solo a partire dall’inizio di questo secolo che i FANS topici hanno conosciuto un’autentica rinascita. Oggi i FANS topici sono considerati gli agenti farmacologici di prima scelta per il dolore da artrosi. Sono particolarmente efficaci perché fungono da barriera contro gli stati infiammatori locali che si formano nei tessuti molli delle articolazioni in caso di osteoartrosi.

Questi agenti topici funzionano molto bene sulle articolazioni sottocutanee, come le articolazioni del ginocchio o delle dita. Funzionano più difficilmente nelle articolazioni meno accessibili, ad es. quella dell’anca, dove però non sono disponibili studi in materia. In caso di artrosi dolorosa incipiente, in primo luogo vanno sempre utilizzati i FANS topici. Studi comparativi hanno dimostrato che, se applicati correttamente, i FANS ad uso topico hanno praticamente lo stesso effetto dei FANS assunti per via orale. Poiché il principio attivo applicato localmente non viene distribuito in tutto il corpo come nei FANS orali, i FANS topici sono molto ben tollerati. I FANS ad uso topico possono essere utilizzati anche nei pazienti che stanno già assumendo altri farmaci, perché il rischio di interazioni è minimo.

La capsaicina topica è sconsigliata per il dolore da artrosi

Chiunque sia mai entrato in contatto con il pepe di Caienna rosso ne conosce gli effetti! La capsaicina contenuta nel pepe di Caienna viene utilizzata localmente nel trattamento di alcune condizioni dolorose sotto forma di creme o cerotti sotto controllo medico.

La capsaicina agisce localmente distruggendo praticamente le terminazioni nervose che trasmettono il dolore. Sapendo che il dolore da artrosi è principalmente di natura infiammatoria, è discutibile il ricorso a un farmaco che distrugge la trasmissione del segnale nervoso. I potenziali gravi effetti collaterali della capsaicina nelle mucose rendono difficile l’uso di questo prodotto in molti pazienti affetti da osteoartrosi.

Farmaci antinfiammatori non steroidei per via orale per il trattamento dell’osteoartrosi

I farmaci antinfiammatori non steroidei somministrati per via orale (definiti anche antinfiammatori non steroidei, FANS) sono ritenuti efficaci nella terapia dell’osteoartrosi, sia contro l’infiammazione dei tessuti, che contro il dolore. A differenza dei FANS topici, vengono assunti per via orale. Le concentrazioni ematiche ottenute con i FANS sono molto elevate. Rispetto all’applicazione topica, le concentrazioni ematiche in caso di assunzione dei FANS per via orale sono mille volte superiori. Ne consegue che il loro impiego può risultare dannoso per gli altri organi.

Gli organi che soffrono maggiormente a causa degli effetti dei FANS orali sono lo stomaco, i reni e il sistema sanguigno. Lo stomaco produce un aumento dell’acido gastrico come conseguenza dell’assunzione dei FANS per via orale, che può generare la formazione di ulcere gastriche.

A seguito dell’assunzione di FANS per via orale, il flusso sanguigno dei reni diminuisce talmente drasticamente che nel corso del tempo possono presentarsi gravi disfunzioni renali nei pazienti già a rischio. Nel sangue, gli alti dosaggi dei FANS per via orale possono influenzare le piastrine, aumentando il rischio di sanguinamento spontaneo.

In linea di principio i FANS per via orale sono adatti per il trattamento di tutti i tipi di artrosi. Tuttavia, va tenuto conto anche degli effetti collaterali a lungo termine. Per arginare l’eccessiva secrezione di acido gastrico causata dall’assunzione dei FANS per via orale, ai pazienti sensibili vengono somministrati contemporaneamente anche gli inibitori di acidità gastrica. In tali situazioni è possibile raccomandare anche i COX-2 inibitori (inibitori selettivi della ciclossigenasi-2), leggermente più tollerati. Nonostante siano meglio tollerati dallo stomaco, tuttavia, i COX-2 inibitori presentano altri effetti collaterali, se assunti per un periodo di tempo prolungato da pazienti con danni preesistenti. In generale, i FANS per via orale o i COX-2 inibitori devono essere utilizzati solo per il tempo strettamente necessario e solo nella dose minima efficace.

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Solo a partire dall’inizio di questo secolo che i FANS topici hanno conosciuto un’autentica rinascita
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La capsaicina viene utilizzata localmente nel trattamento di alcune condizioni dolorose
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I farmaci antinfiammatori non steroidei somministrati per via orale sono ritenuti efficaci nella terapia dell’osteoartrosi

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Somministrazione di analgesici orali come il paracetamolo per l’osteoartrosi

Gli analgesici orali come il paracetamolo non rientrano nella categoria dei FANS, perché non hanno un effetto antinfiammatorio.

Nonostante numerosi dati affidabili stiano ad indicare, che contro il dolore da osteoartrosi il beneficio del paracetamolo è minimo, tale principio attivo continua ad essere impiegato comunque. Nonostante il suo blando effetto, il paracetamolo è considerato il farmaco di prima linea per il trattamento di controllo del dolore associato all’artrosi.

Poiché il dolore da osteoartrosi è causato principalmente da processi infiammatori periferici nei tessuti, non sorprende che un agente ad azione esclusivamente centrale, come il paracetamolo, possa fare ben poco per alleviare il dolore da osteoartrosi.

Inoltre il paracetamolo è molto più tossico di quanto si ritenesse in passato. Dato che il suo principio attivo è nocivo per il fegato, la dose terapeutica quotidiana consentita è stata ridotta a tre grammi.

Il solfato di condroitina e il solfato di glucosamina nel trattamento dell’artrosi

Il solfato di condroitina e il solfato di glucosamina sono componenti della cartilagine. Vengono estratti da tessuti animali, altamente purificati e messi in commercio come farmaci o integratori alimentari. La differenza tra un integratore alimentare e un farmaco è fondamentale: il farmaco passa attraverso tutta una serie di test e viene approvato solo se è efficace. Inoltre deve soddisfare standard di purezza molto più elevati rispetto a un integratore alimentare, il quale invece può essere messo in commercio con relativa facilità, senza obbligo di autorizzazione e in assenza di certificazione dell’efficacia.

In chimica, il solfato di glucosamina è una semplice molecola di zucchero con lo zolfo come controione. Il solfato di condroitina, invece, è costituito da diverse migliaia di molecole di zucchero, che contengono l’elemento zolfo (un polisaccaride solfato) nella loro struttura chimica.

Entrambi i principi attivi riducono il dolore, ma tale effetto non avviene immediatamente come nel caso dei FANS ad uso orale o topico. Gli agenti come il solfato di condroitina e di glucosamina rientrano quindi nel concetto generale di SYSADOA (Symptomatic Slow Acting Drug in OsteoArthritis = farmaci sintomatici ad azione lenta), espressione che sottolinea l’azione lenta espletata da tali sostanze. È nota la buona tollerabilità dei principi attivi in questione.

Infiltrazioni intra-articolari

Cortisone

Infiltrazione intra-articolare di cortisone per il trattamento dell’artrosi

Il cortisone viene utilizzato da decenni nel trattamento delle malattie infiammatorie. Ha un forte effetto antinfiammatorio, che però è significativamente diverso rispetto a quello dei FANS. Poiché nella sua natura il cortisone è molto simile al cortisolo prodotto dall’organismo, può disturbare il ciclo di regolazione di questo ormone. Di conseguenza, l’assunzione oralmente di cortisone non si limita a provocare l’effetto desiderato, ma ha anche molti altri effetti collaterali indesiderati.

Il cortisone orale dunque ha perso molta importanza nel trattamento dell’osteoartrosi: oggi lo si inietta principalmente a livello locale direttamente nell’articolazione (infiltrazione intra-articolare), soprattutto in caso di grave infiammazione e gonfiore dell’articolazione (versamento articolare).

Il cortisone iniettato per via intra-articolare ha una notevole efficacia: in pochi giorni scompaiono l’infiammazione, il dolore e il gonfiore. Tuttavia, una serie eccessiva di iniezioni intra-articolari può compromettere la cartilagine.

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Infiltrazione intra-articolare di acido ialuronico per il trattamento dell’artrosi

Il liquido sinoviale è costituito principalmente da acido ialuronico. Nell’osteoartrosi, il fluido sinoviale perde la sua viscosità e quindi le sue proprietà lubrificanti, ciò che aumenta l’attrito sulle superfici cartilaginee, con conseguente usura della cartilagine stessa, infiammazione e dolore. La soluzione più logica è dunque quella di ripristinare le proprietà lubrificanti del fluido sinoviale, iniettandolo di nuovo nell’articolazione. L’infiltrazione intra-articolare di acido ialuronico (viscosupplementazione) è un metodo impiegato originariamente in veterinaria. Viene praticato sull’uomo da circa 20 anni.

L’infiltrazione intra-articolare di acido ialuronico nei pazienti affetti da osteoartrosi migliora la funzionalità delle articolazioni e riduce il dolore. Si tratta di una terapia a cui si ricorre quando le altre terapie, come i FANS, risultano inefficaci o non possono essere utilizzate per l’osteoartrosi. In linea di principio, tutte le articolazioni possono essere trattate con acido ialuronico intra-articolare. Di norma, un’infiltrazione nell’articolazione è ben tollerata, ma dopo l’iniezione possono manifestarsi degli effetti collaterali. Spesso, per lenire il dolore conseguente all’iniezione, è necessario applicare il ghiaccio sulla zona interessata.

Oppiacei e psicofarmaci nella terapia dell’artrosi andrebbero messi in discussione

Nel trattamento del dolore tumorale esiste un noto programma di escalation che, da una determinata fase in poi, prevede anche l’uso di oppiacei come il tramadolo o di psicofarmaci come gli antiepilettici (ad es. il gabapentin) o gli antidepressivi (ad es. la duloxetina). Si tratta di sostanze a cui si ricorre in caso di fallimento di tutte le precedenti terapie con farmaci meno potenti (ad es. il paracetamolo o i FANS). Questo regime terapeutico è spesso utilizzato anche per altri stati dolorosi non associati a patologie tumorali, come l’osteoartrosi.

Si ricorre agli oppiacei e agli psicofarmaci nel caso in cui, con tutte le sostanze normalmente utilizzate, non sia possibile conseguire l’obiettivo di una riduzione soddisfacente del dolore nei pazienti affetti da osteoartrosi. Tutti questi farmaci hanno in comune il fatto di agire esclusivamente nel sistema nervoso centrale, cioè a livello di trasmissione e di elaborazione del dolore.

L’uso degli oppiacei e degli antidepressivi andrebbe raccomandato solo nei casi senza speranza, perché provocano gravi effetti collaterali e, nel caso degli oppiacei, anche dipendenza. L’efficacia di tali sostanze per lenire i dolori da osteoartrosi, inoltre, non è stata del tutto comprovata e di conseguenza il loro impiego andrebbe valutato con estrema attenzione.

Morfina

Approfondimenti

Olio Pesce

Olio di pesce contro l’artrosi?

L’olio di pesce sotto forma di capsule viene utilizzato come trattamento di supporto per le malattie infiammatorie. L’assunzione di olio di pesce porta ad un cambiamento del modello di acidi grassi nelle nostre cellule, che apparentemente si traduce nella generazione di un numero inferiore di mediatori infiammatori, come le prostaglandine. Finora non è ancora stata comprovata in modo conclusivo la tesi secondo cui tale effetto inibitorio sulla formazione di mediatori infiammatori sia efficace anche nel dolore artrosico.

In ogni caso, l’assunzione di olio di pesce per altri motivi non dovrebbe avere ripercussioni negative sull’osteoartrosi, per quanto non ci si possa aspettare un effetto antidolorifico. Poiché l’olio di pesce ha un effetto positivo sulla salute in generale, ad es. perché mantiene bassi i lipidi nel sangue, non ci sono controindicazioni alla sua somministrazione. Tuttavia, nel caso di trattamenti già in corso, l’assunzione di olio di pesce va concordata preventivamente con il medico.

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La vitamina D contro il dolore dell’osteoartrosi?

Con l’età, i pazienti affetti da artrosi sviluppano anche l’osteoporosi, la quale porta alla progressiva riduzione della calcificazione delle ossa e quindi ad un aumento della fragilità ossea, una problematica che interessa molte persone anziane e va ad aggiungersi all’osteoartrosi. L’osteoporosi viene trattata anche con la vitamina D, affinché l’osso riacquisti la sua stabilità. Questo è giusto, poiché molti pazienti soffrono di carenza “silente” di vitamina D dovuta a varie cause. La vitamina D favorisce il processo di mineralizzazione ossea.

Poiché gli studi volti a dimostrare l’influenza della vitamina D sul decorso dell’artrosi non hanno fornito risultati conclusivi, la vitamina D non può essere consigliata direttamente per il trattamento dell’osteoartrosi. Può, invece, essere raccomandata per il trattamento di un’osteoporosi conclamata.

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Bifosfonati contro il dolore dell’osteoartrosi?

Utilizzati per combattere l’osteoporosi, i bifosfonati sono sostanze che impediscono il riassorbimento osseo e quindi l’insorgenza dell’osteoporosi. Studi precedenti avevano suggerito un possibile effetto positivo dei bifosfonati nella lotta contro il dolore da osteoartrosi, ma tale ipotesi non ha trovato conferma.

L’osteoartrosi è una patologia che non colpisce solo la cartilagine, ma spesso anche l’osso, quando la cartilagine perde la sua funzione ammortizzante. Se nel decorso dell’osteoartrosi si danneggia anche l’osso e compaiono segni di osteoporosi, può essere raccomandabile l’assunzione di farmaci osteo-protettivi, come i bifosfonati.

Infiltrazioni

Proloterapia per l’osteoartrosi?

La proloterapia è una procedura basata sull’applicazione di stimoli locali per innescare una reazione locale nell’organismo, allo scopo di stimolare la guarigione dei tessuti. La proloterapia prevede soprattutto l’iniezione di soluzioni zuccherine concentrate nel tessuto dolente, dopodiché l’organismo dà inizio ad un processo di riparazione che dovrebbe portare alla guarigione e alla riduzione del dolore.

Nella medicina dello sport vengono trattati con questa terapia in via sperimentale i disturbi tendinei cronici. Tuttavia, il ricorso alla proloterapia nella medicina dello sport è controverso e non ancora consolidato. In relazione al trattamento dell’artrosi, gli studi in materia sono ancora pochi e la casistica limitata. Dato che il trattamento prevede comunque l’infiltrazione in diversi punti circostanti l’articolazione dolorosa, il rischio non è assolutamente trascurabile.

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Plasma ricco di piastre (PrP) per la terapia dell’artrosi?

Oggi, il prelievo di sangue per trattare il plasma ricco di piastrine e re-iniettarlo nel paziente, è una terapia molto in voga. Tale procedura sembrerebbe giovare per numerose malattie. Il principio si basa sulla presunzione che, dopo la centrifugazione degli ematociti, nel liquido sopranatante si trovino dei “fattori di crescita” potenzialmente benefici per tutta una serie di patologie. Ciò spiega perché l’iniezione di PrP nell’articolazione sia un metodo sempre più utilizzato anche in caso di osteoartrosi. Non esistono, tuttavia, importanti studi clinici che comprovino il beneficio di questo metodo per l’osteoartrosi.

I risultati degli studi, inoltre, non possono essere generalizzati perché fornitori diversi raccomandano metodi di estrazione diversi, cosicché il contenuto dei sopranatanti dopo il trattamento del sangue non è comparabile. Il metodo richiede anche un certo sforzo, perché il sangue deve dapprima essere trattato e successivamente iniettato. Va inoltre ricordato che l’iniezione ha luogo nell’articolazione, il che non è mai del tutto privo di rischi.

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Trattamento con cellule staminali per pazienti affetti da osteoartrosi?

Da alcuni anni l’attività di ricerca è accompagnata da un vero e proprio battage pubblicitario per quanto riguarda le cellule staminali ricavabili da diversi tessuti del corpo umano. Le cellule staminali sembrano essere diventate la panacea di tutti i mali. Attorno alla ricerca è sorto un florido mercato e commercio di cellule staminali e di banche di cellule staminali. Per quanto riguarda l’artrosi, l’uso di cellule staminali per la rigenerazione e la riparazione della cartilagine è stato testato più volte, ma nel complesso con risultati insoddisfacenti.

Nonostante tutte le speranze, la maggior parte dei tentativi di rigenerare la cartilagine si scontrano contro la dura realtà: per quanto le cellule staminali trapiantate nell’articolazione si differenzino dalle altre, non sono in grado di stimolare la tanto auspicata rigenerazione della cartilagine. Non è stato dimostrato, inoltre, se le cellule staminali iniettate nell’articolazione possano influenzare i sintomi o il decorso dell’artrosi tramite la secrezione di fattori di crescita. Si presume che, per la corretta applicazione delle cellule staminali nell’osteoartrosi, manchi ancora la comprensione di base per l’utilizzo di tale metodologia.

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I farmaci prodotti biologicamente (biologici) giovano in caso di osteoartrosi?

I farmaci prodotti biologicamente a carattere anticorpale (i cosiddetti anticorpi monoclonali) sono ampiamente utilizzati nelle malattie infiammatorie gravi come l’artrite reumatoide, dove inibiscono la distruzione estesa delle articolazioni. La speranza che questi farmaci iniettabili possano eventualmente giovare anche in caso di osteoartrosi è un dato di fatto, tenuto conto che l’artrosi è caratterizzata anche da un’infiammazione dell’articolazione che porta alla degenerazione cartilaginea.

Negli ultimi anni, alcuni di questi farmaci biologici sono stati testati anche sui pazienti affetti da osteoartrosi, con risultati piuttosto deludenti in termini di controllo dei sintomi. Il biologico, quindi, non viene utilizzato nel trattamento dell’osteoartrosi.